雷贝拉唑钠肠溶片饭前吃还是饭后吃

篇一：雷贝拉唑钠肠溶片处方工艺研究

雷贝拉唑钠肠溶片处方工艺研究

作者：姜翠红

来源：《科技创新与应用》2015年第15期

摘 要：为筛选雷贝拉唑钠肠溶片的最佳处方和制备工艺，用相容性试验筛选不同辅料；并用正交试验法，考察不同辅料和制备工艺对雷贝拉唑钠肠溶片质量的影响。结果表明，研究出的处方制备的雷贝拉唑钠肠溶片溶出度曲线与市售（原研）的一致，且处方合理，工艺简单，适用于工业化生产。

关键词：雷贝拉唑钠；肠溶片；处方；工艺；研究

雷贝拉唑钠是由日本卫材公司和杨森公司共同开发的新一代质子泵抑制剂，1997年以商品名Pariet 在日本上市，不久在1998和1999年分别在欧洲、美国上市用于治疗胃、十二指肠溃疡及反流性食管炎。本实验以溶出度为主要指标，筛选与日本卫材公司生产的雷贝拉唑钠肠溶片（波利特规格10mg）产品各项检测指标一致的雷贝拉唑钠肠溶片的最佳工艺处方。具体过程如下。

1 处方设计

根据雷贝拉唑水溶性极差，药物体外溶出度差，导致其生物利用度低的特性，参照原研处方选取与雷贝拉唑相溶性好，并利于药物溶出的几种辅料进行试验。

2 试验方法与结果

2.1 相容性试验

雷贝拉唑分别与淀粉、磷酸氢钙、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、聚维酮K30按比例为1：20，与滑石粉、葡甲胺、泊洛沙姆按比例为5：1混合均匀。在高温（40℃）与高湿（75%±5%）条件下静置10天后，检查溶液性状、有关物质、含量、吸湿增重的变化。注：肉眼观察原料药性质、外观性状，本品为白色或类白色粉末。结果显示，在高温（40℃）与高湿（75%±5%）的条件下放置10天，取样检查，发现上述九种辅料基本不影响雷贝拉唑的稳定性，与雷贝拉唑相容性较好。

2.2 处方筛选

2.2.1 利用正交试验，对本品处方进行筛选，以片剂的硬度、溶出度作为选择依据。

2.2.2制备方法：分别称取上述处方量的雷贝拉唑、微晶纤维素、葡甲胺、泊洛沙姆、羧甲基淀粉钠（2/3）及淀粉加入湿法制粒机，启动搅拌30秒，混合均匀。加入60ml 8%PVP

K30 水溶液，启动搅拌与剪切60秒，制粒；60℃烘箱干燥2小时，16目筛整粒，加入剩余羧甲基淀粉钠和滑石粉，混匀，6号冲压片（片重100mg），即得。

2.2.3 试验结果见表2。

2.3 根据上述试验结果确定最佳生产制备工艺如下

2.3.1 粘合剂的配置：在40ml乙醇中加入4.0gPVP K30，再加入处方量雷贝拉唑，搅拌使溶解，泊洛沙姆溶解于其中，作为粘合剂1；120ml水中加入9.6g PVP K30，处方量葡甲胺溶于其中，作为粘合剂2。

2.3.2 制备方法：将上述粘合剂1加入60g微晶纤维素中于湿法制粒机中制湿颗粒，于60℃烘箱中干燥0.5小时，制好颗粒过80目筛；过筛后与剩余微晶纤维素、淀粉、糊精、PVPP混匀，加入粘合剂2于湿法制粒机中混匀，制粒；于60℃烘箱中干燥1.0小时，用36目筛整粒，加入滑石粉及CMS-Na混匀，压片。

2.4 溶出度试验

雷贝拉唑钠肠溶片为口服固体制剂，所以该产品的最重要的特性指标为溶出度，为了进一步确认溶出度情况，我们以处方六制得的小试片与市售对照药分别在水、pH6.8磷酸盐缓冲液和0.1mol/L盐酸水溶液三个溶出介质中溶出度的做比较，结果基本相似，相似因子：68，见溶出曲线对比图（图1）。

3 结束语

按照试验处方六制得的雷贝拉唑小试片与市售样品溶出度指标接近，达到预期效果，符合本品质量标准，可以进行放大试验。

参考文献

[1]JX20080253.雷贝拉唑钠肠溶片质量标准进口药品注册标准[S].

[2]龙晓英，杨帆，陈立豪，等.布洛芬口腔崩解片的制备及质量检查[J].中国医药工业杂志，2004，35（7）：407-409.

[3]中国药典[M].2010.

篇二：雷贝拉唑钠肠溶片药物说明

雷贝拉唑钠肠溶片

【通用名称】

雷贝拉唑钠

【商品名称】

瑞波特

【英 文 名】

Sodium Rabeprazole Enteric-coated Tablets

【成 份】

本品主要成份为雷贝拉唑钠

【性 状】

本品为肠溶衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【规 格】

10mg

【适 应 症】

本品适用于以下治疗：

1.活动性十二指肠溃疡；

2.良性活动性胃溃疡；

3.伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GORD)；

4.与适当的抗生素合用，可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡；

5.侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗。目前疗程超过12个月的药效尚未进行评估。

【用法用量】

本品不能咀嚼或压碎服用，应整片吞服。

1.成年人/老年患者的用药

A.活动性十二指肠溃疡和活动性良性胃溃疡患者：20mg(2片)， 1次/日，晨服。大多数活动性十二指肠溃疡患者在用药4周后痊愈。但有2%的患者还需要继续

用药4周才能达痊愈。一些十二指肠溃疡患者对晨服10 mg(1片)片剂，1次/日的治疗量即有反应。大多数活动性良性胃溃疡需在用药六周后痊愈。但有9%的患者还需继续用药六周才可达痊愈。

B.侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GORD)患者：20mg(2片)，1次/日，疗程为4～8周。

C.胃-食管返流征的长期治疗方案(GORD)的维持治疗：疗程为12个月，维持治疗量为10 mg(1片)或20mg(2片)，1次/日。一些患者对10 mg(1片)/日 的维持治疗量即有反应。

D.幽门螺旋杆菌的根治性治疗：与适当的抗生素合用，可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。本品应在早晨、餐前服用，尽管用药时间及摄食对雷贝拉唑钠药效无影响，但此种给药方式更有利于治疗的进行。

2.肝肾功能不全患者的用药：肝肾功能不全患者在用药过程中无需进行剂量调节。但在对有严重的肝功能不全患者用药时，应参见“不良反应及注意事项”。

【不良反应】

据国外文献报道：

1.严重副作用：

(1)休克：有报道本品有发生过敏 、休克的副作用，因此若发现异常应立即停止服用，并进行妥善处理。

(2)血液：本品罕见引起各类血细胞减少，血小板降低，粒细胞缺乏，溶血性贫血等。但偶可引起粒细胞减少，贫血等，发现异常，立即停止服用，并进行治疗。

(3)视力障碍：国外服用本药，有发现视力障碍的报告。

2.最常见的不良反应为头痛、腹泻和恶心。其它的不良反应有鼻炎、腹痛、虚弱、胃肠胀气、咽炎、呕吐、非特异性的疼痛或背痛、头晕、流感症状、感染性咳嗽、便秘和失眠。

3.不良反应有瘙痒、皮疹、心悸、肌痛、胸痛、口干、消化不良、神经过度敏感、嗜睡、支气管炎、鼻窦炎、畏寒、嗳气、腿部抽搐、尿道感染、关节炎和发热、四肢无力、感觉麻木、握力下降、步履不稳、疲倦感。

4.少见的不良反应应有：厌食、胃炎、体重增加、抑郁、瘙痒症、视觉/嗅觉功能障碍、口炎、发汗和白细胞增多症。

5.2%的患者出现肝酶的升高，如ALT、AST、AI-P、γ-GTP、LDH总胆红素上升。

6.有报道出现大疱疹或其他皮肤反应包括红斑。当出现皮肤病损时应立即停药。

(来自:WwW.smhaida.Com 海达 范文 网:雷贝拉唑钠肠溶片饭前吃还是饭后吃)

【禁 忌】

1.对雷贝拉唑钠，苯并咪唑替代品或对该制剂制备中使用的任何赋形剂过敏的患者禁用。

2.孕妇和哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

1.用雷贝拉唑钠治疗的症状反应不排除存在胃或食道癌。因此在用本品开始治疗之前应排除存在癌症的可能性。尽管在年龄和性别匹配的轻中度肝脏损伤患者与正常者的对照研究中，未见到明显与药物相关的安全问题，但是重度肝损伤患者初次使用本品治疗时，医生建议要特别注意。

2.服用本品时，应定期进行血液检查及血液生化学(如肝酶检查)，发现异常，即停止用药，并进行及时处理。

3.肝功能损伤的患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

对儿童的安全性尚未确定(没有使用经验)。

【老年用药】

本药主要通过肝脏代谢，一般高龄者功能低下，会产生副作用，如发生严重副作用时，要暂停用药。

【药物相互作用】

雷贝拉唑钠是作为其他质子泵抑制剂(PPI)类化合物中的一员，通过细胞色素P450(CYP450)肝脏药物代谢系统代谢，健康受试者研究表明雷贝拉唑钠与其他通过 CYP450系统代谢的药物，如华法林、苯妥英、茶碱或地西泮无临床上明显的相互作用关系。雷贝拉唑钠可长期持续地抑制胃酸分泌。本品与依赖PH吸收的化合物存在相互作用，因此应该对潜在的相互作用关系进行调查。正常受试者

同时服用雷贝拉唑钠结果导致酮康唑水平下降33%，地高辛水平升高22%。因此需要对患者个体进行检测以确定当这些药物与本品同时服用时是否需要剂量调整。在临床试验中，同时服用抗酸药物和本品，在一个确定该相互作用的特殊研究中，未观察到液体抗酸药物的相互作用。本品与食物无临床上相应的相互作用。人体肝脏微粒体体外研究表明雷贝拉唑钠可被CYP450的同功酸(CYP2C19和CYP3A4)代谢。研究表明有较低的潜在相互作用，然而，对环孢菌素代谢的影响与以前观察过的其他质子泵抑制剂是相似的。

【药物过量】

无已知的特效解毒药。雷贝拉唑钠可广泛与蛋白结合，因此，不易透析。应根据症状治疗。

【药代动力学】

据国外文献报道：该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在20mg剂量组，血药浓度峰值是在用药后3.5小时达到的。在10mg～40mg剂量范围内，血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%。重复用药后生物利用度不升高。健康受试者的药物半衰期约为1小时(在0.7～1.5范围内)，体内药物清除率为283±98ml/min。在慢性肝病患者体内，血药浓度的曲线下面积提高2～3倍。雷贝拉唑钠的血浆蛋白结合率约为97%，主要的代谢产物为硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代谢物还有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代谢物(M3)具有少量抑制分泌的活性，但不存在于血浆中。该药90%主要随尿排出，其它代谢物随粪便排出。在需要血液透析的晚期稳定的肾衰患者体内(肌氨酸酐清除率≤5ml/min/1.73m2)、雷贝拉唑钠的分布与在健康受试者体内的分布相似。此药用于老年患者时，药物清除率有所降低。当老年患者用雷贝拉唑钠20mg，1次/日，连续7天，出现血药浓度的曲线下面积加倍，浓度峰值相对于年轻健康受试者升高60%。另外，此药在体内无累积现象。

【药理毒理】

药理作用：雷贝拉唑钠属于抑制分泌的药物，是苯并咪唑的替代品，无抗胆碱能及抗H2组胺特性，但可附着在胃壁细胞表面通过抑制H+/K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌。此酶系统被看作是酸质子泵，故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻

滞胃酸的产生，此作用是剂量相关性的。动物试验证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃粘膜中排出。

抑制胃酸分泌特性：在口服雷贝拉唑钠20mg后一小时内发挥药效，在2～4小时内血药浓度达峰值，在初次用雷贝拉唑钠23小时后可抑制基础胃酸量和由食物刺激产生的胃酸量，抑制率分别为69%和82%，且时间可长达48小时，此作用时间明显长于药代动力学中的半衰期(约1小时)。作用机制为抑制H+/K+-ATP酶。雷贝拉唑钠对胃酸分泌的抑制作用随剂量增加可轻微增强，但在三天后可达稳定水平。即使在停药后，此稳定水平也可保持2~3天。

毒理研究：(1)对大鼠以5mg/kg剂量进行2年的口服毒性试验，在雌性大鼠胃部发现类癌瘤。(2)动物实验(大鼠口服25mg/kg以上)，发现甲状腺重量及血中甲状腺素增加，因此服用时要注意甲状腺功能。对血清胃泌素的影响：临床实验中，患者接受雷贝拉唑钠10mg或20mg，1次/日，疗程为24个月的治疗。血清胃泌素水平在用药2~8周内升高。通常在停药后一到两周内血清胃泌素值可恢复到治疗前的水平。

【贮 藏】

避光、密闭阴凉处保存

【有效期】

24个月

篇三：雷贝拉唑钠肠溶片

雷贝拉唑钠肠溶片

【药品名称】

通用名称：雷贝拉唑钠肠溶片

英文名称：Rabeprazole Sodium Enteric-coated Tablet

【成份】

2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-α-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠。化学结构式：分子式：C18

【适应症】

本品适用于以下治疗：1 活动性十二指肠溃疡；2 良性活动性胃溃疡；3 伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征（GORD）；4 与适当的抗生素合用，可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡；5 侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗。目前疗程超过12个月的药效尚未进行评估。

【用法用量】

本品不能咀嚼或压碎服用，应整片吞服。1 成年人/老年患者的用药A、活动性十二指肠溃疡和活动性良性胃溃疡患者：20mg（2片）， 1次/日，晨服。大多数活动性十二指肠溃疡患者在用药4周后痊愈。但有2%的患者还需要继续用药4周才能达痊愈。一些十二指肠溃疡患者对晨服10 mg（1片）片剂，1次/日的治疗量即有反应。大多数活动性良性胃溃疡需在用药六周后痊愈。但有9%的患者还需继续用药六周才可达痊愈。B．侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征（GORD）患者：20mg（2片），1次/日，疗程为4～8周。C．胃-食管返流征的长期治疗方案（GORD）的维持治疗：疗程为12个月，维持治疗量为10 mg（1片）或20mg（2片），1次/日。一些患者对10 mg（1片）/日 的维持治疗量即有反应。

D．幽门螺旋杆菌的根治性治疗：与适当的抗生素合用，可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指

肠溃疡。本品应在早晨、餐前服用，尽管用药时间及摄食对雷贝拉唑钠药效无影响，但此种给药方式更有利于治疗的进行。 2 肝肾功能不全患者的用药：肝肾功能不全患者在用药过程中无需进行剂量调节。但在对有严重的肝功能不全患者用药时，应参见“不良反应及注意事项”。

【不良反应】

据国外文献报道：1 严重副作用：(1)休克：有报道本品有发生过敏 、休克的副作用，因此若发现异常应立即停止服用，并进行妥善处理。(2)血液：本品罕见引起各类血细胞减少，血小板降低，粒细胞缺乏，溶血性贫血等。但偶可引起粒细胞减少，贫血等，发现异常，立即停止服用，并进行治疗。(3)视力障碍：国外服用本药，有发现视力障碍的报告。2 最常见的不良反应为头痛、腹泻和恶心。其它的不良反应有鼻炎、腹痛、虚弱、胃肠胀气、咽炎、呕吐、非特异性的疼痛或背痛、头晕、流感症状、感染性咳嗽、便秘和失眠。3 不良反应有瘙痒、皮疹、心悸、肌痛、胸痛、口干、消化不良、神经过度敏感、嗜睡、支气管炎、鼻窦炎、畏寒、嗳气、腿部抽搐、尿道感染、关节炎和发热、四肢无力、感觉麻木、握力下降、步履不稳、疲倦感。4 少见的不良反应应有：厌食、胃炎、体重增加、抑郁、瘙痒症、视觉/嗅觉功能障碍、口炎、发汗和白细胞增多症。5 2%的患者出现肝酶的升高，如ALT、AST、AI-P、γ-GTP、LDH总胆红素上升。6 有报道出现大疱疹或其他皮肤反应包括红斑。当出现皮肤病损时应立即停药。

【禁忌】

1 对雷贝拉唑钠，苯并咪唑替代品或对该制剂制备中使用的任何赋形剂过敏的患者禁用。2 孕妇和哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

1 用雷贝拉唑钠治疗的症状反应不排除存在胃或食道癌。因此在用本品开始治疗之前应排

除存在癌症的可能性。尽管在年龄和性别匹配的轻中度肝脏损伤患者与正常者的对照研究中，未见到明显与药物相关的安全问题，但是重度肝损伤患者初次使用本品治疗时，医生建议要特别注意。2 服本品时，应定期进行血液检查及血液生化学（如肝酶检查），发现异常，即停止用药，并进行及时处理。3 肝功能损伤的患者慎用。

【特殊人群用药】

妊娠与哺乳期注意事项：

孕妇和哺乳期妇女禁用。

老人注意事项：

本药主要通过肝脏代谢，一般高龄者功能低下，会产生副作用，如发生严重副作用时，要暂停用药。

【药物相互作用】

雷贝拉唑钠是作为其他质子泵抑制剂（PPI）类化合物中的一员，通过细胞色素P450（CYP450）肝脏药物代谢系统代谢，健康受试者研究表明雷贝拉唑钠与其他通过 CYP450系统代谢的药物，如华法林、苯妥英、茶碱或地西泮无临床上明显的相互作用关系。雷贝拉唑钠可长期持续地抑制胃酸分泌。本品与依赖PH吸收的化合物存在相互作用，因此应该对潜在的相互作用关系进行调查。正常受试者同时服用雷贝拉唑钠结果导致酮康唑水平下降33%，地高辛水平升高22%。因此需要对患者个体进行检测以确定当这些药物与本品同时服用时是否需要剂量调整。在临床试验中，同时服用抗酸药物和本品，在一个确定该相互作用的特殊研究中，未观察到液体抗酸药物的相互作用。本品与食物无临床上相应的相互作用。人体肝脏微粒体体外研究表明雷贝拉唑钠可被CYP450的同功酸（CYP2C19和CYP3A4）代谢。研究表明有较低的潜在相互作用，然而，对环孢菌素代谢的影响与以前观察过的其他质子泵抑制剂是相似的。

【药理作用】

药理作用：雷贝拉唑钠属于抑制分泌的药物，是苯并咪唑的替代品，无抗胆碱能及抗H2组胺特性，但可附着在胃壁细胞表面通过抑制H+-K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌。此酶系统被看作是酸质子泵，故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻滞胃酸的产生，此作用是剂量相关性的。动物试验证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃粘膜中排出。抑制胃酸分泌特性：在口服雷贝拉唑钠20mg后一小时内发挥药效，在2～4小时内血药浓度达峰值，在初次用雷贝拉唑钠23小时后可抑制基础胃酸量和由食物刺激产生的胃酸量，抑制率分别为69%和82%，且时间可长达48小时，此作用时间明显长于药代动力学中的半衰期（约1小时）。作用机制为抑制H+-K+-ATP酶。雷贝拉唑钠对胃酸分泌的抑制作用随剂量增加可轻微增强，但在三天后可达稳定水平。即使在停药后，此稳定水平也可保持2～3天。毒理研究：（1）对大鼠以5mg/kg剂量进行2年的口服毒性试验，在雌性大鼠胃部发现类癌瘤。

（2）动物实验（大鼠口服25mg/kg以上），发现甲状腺重量及血中甲状腺素增加，因此服用时要注意甲状腺功能。对血清胃泌素的影响：临床实验中，患者接受雷贝拉唑钠10mg或20mg，1次/日，疗程为24个月的治疗。血清胃泌素水平在用药2～8周内升高。通常在停药后一到两周内血清胃泌素值可恢复到治疗前的水平。

【贮藏】

避光、密闭阴凉处保存

【有效期】

24个月。

【批准文号】

国药准字J20080040

【生产企业】

企业名称：Misato Plant of Eisai Co., Ltd.

生产地址：950 Hiroki，Ohaza，Misato-machi，Kodama-gun，Saitama-ken，Japan

篇四：胃药应该饭前吃还是饭后吃

胃药应该饭前吃还是饭后吃

胃黏膜保护药、促胃动力药、抑酸药、抗酸药等服用时间均不同，最好遵医嘱，以免影响疗效

目前，治疗慢性胃炎、消化性溃疡、功能性消化不良等疾病的胃药主要有胃黏膜保护药、促胃动力药、抑酸药、抗酸药等。那么，这些药究竟是饭前服好，还是饭后服好呢？ （全文摘自《大众医学》）

1。保护胃黏膜药

——饭前半小时服

保护胃黏膜药包括硫糖铝、枸橼酸铋钾等。它们直接在胃黏膜表面形成一层保护膜，从而发挥屏障作用，不仅可以阻止胃酸、消化酶对溃疡的侵袭，而且可以避免食物阻碍药物与胃壁的接触。因此，建议在饭前半小时左右服用。

注意事项：饮酒前服用胃黏膜保护药，虽然可能在一定程度上对胃起到保护作用，但并不能抵消酒精对肝脏、胰腺等器官造成的损害。

2。促胃动力药

——饭前15~30分钟服

促胃动力药包括吗丁啉（多潘立酮）、胃复安（甲氧氯普胺）以及西沙比利、莫沙比利等。它们通过增强和协调胃肠蠕动和胃排空，改善恶心、呕吐、泛酸、暖气和进食后腹胀等症状。建议在饭前15~30分钟服用，可使血液中药物浓度在进食时达到高峰，获得最佳疗效。 注意事项：促胃动力药与抗胆碱药，如阿托品、颠茄片等对胃的作用正好相反，两者不可同时服用。

3。质子泵抑制剂

——饭前30分钟空腹服

质子泵抑制剂包括泮托拉唑、埃索美拉唑、奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑等。它们通过作用于胃酸形成的最后一步，即抑制胃酸分泌而发挥作用，作用 维持时间 长，可以更好地抑制胃酸的分泌，是目前治疗消化性溃疡等酸相关性疾病最有效的药物。饭前30分钟空腹服用，可使其药物浓度在壁细胞分泌小管中达到最高峰， 实现最佳疗效。需要指出的是，相对于晚上服用，早上服用质子泵抑制剂的生物利用度更高，可以有24小时的抑酸效果。若需要服用较大剂量的质子泵抑制剂，建 议分2次服用。

注意事项：质子泵抑制剂应整片吞服，不宜咀嚼或嚼碎。当抑酸药与抗酸药合用时，服药间隔时间应不少于1小时。长期大剂量服用质子泵抑制剂的患者需要定期做胃镜检查，检查胃黏膜有无发生萎缩、息肉等改变。

4。抑酸药H2受体拮抗剂

——早餐、晚餐时服

抑酸药H2受体拮抗剂包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。它们可以部分抑制组胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌，从而治疗消化性溃疡等 酸相关 性疾病。进餐以后，胃酸分泌量大大增加，抑酸药H2受体拮抗剂最好跟着饭点服用，建议在早餐、晚餐时服用。需要指出的是，由于基础胃酸在夜间分泌周期最 长，因此，在睡前服用H2受体拮抗剂，也有很好的抑酸效果。

注意事项：H2受体拮抗剂易产生耐受，并且停药后可引起反应性高胃酸分泌，因此，在临床上已逐渐被质子泵抑制剂所取代。

5。抗酸药

——饭后1小时服

抗酸药包括碳酸氢钠、氢氧化铝、铝碳酸镁等。这类药物多为弱碱性无机盐，通过中和胃酸、减弱胃蛋白酶活性，保护溃疡创面发挥作用。这类药物大部 分随粪便 排出，仅少量经肠道吸收，所以，抗酸药在胃内时效的长短与胃排空的快慢有关。如果空腹服用，作用只能持续20~30分钟，而在餐后1~2小时服用，效果可 能延长到3小时左右，而此时胃酸分泌量达到高峰，可发挥药物最大中和能力。

注意事项：由于胃酸持续分泌，如果服药效果不明显，可加服一次药物，但不可增加每次服药的剂量。例如，饭后1小时和3小时各服一次，睡前再加服一次。

篇五：雷贝拉唑钠肠溶片

雷贝拉唑钠肠溶片

【药品名称】

通用名称：雷贝拉唑钠肠溶片

英文名称：Rabeprazole Sodium Enteric-coated Tablets

【成份】

2-[[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-α-吡啶基]甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑钠。化学结构式：分子式：C18

【适应症】

本品适用于以下治疗：1活动性十二指肠溃疡；2良性活动性胃溃疡；3伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征（GORD）；4与适当的抗生素合用，可根治幽门螺旋...

【用法用量】

本品不能咀嚼或压碎服用，应整片吞服。1 成年人/老年患者的用药A、活动性十二指肠溃疡和活动性良性胃溃疡患者：20mg（2片）， 1次/日，晨服。大多数活动性十二指肠溃疡患者在用药4周后痊愈。但有2%的患者还需要继续用药4周才能达痊愈。一些十二指肠溃疡患者对晨服10 mg（1片）片剂，1次/日的治疗量即有反应。大多数活动性良性胃溃疡需在用药六周后痊愈。但有9%的患者还需继续用药六周才可达痊愈。B．侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征（GORD）患者：20mg（2片），1次/日，疗程为4～8周。C．胃-食管返流征的长期治疗方案（GORD）的维持治疗：疗程为12个月，维持治疗量为10 mg（1片）或20mg（2片），1次/日。一些患者对10 mg（1片）/日 的维持治疗量即有反应。

D．幽门螺旋杆菌的根治性治疗：与适当的抗生素合用，可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。本品应在早晨、餐前服用，尽管用药时间及摄食对雷贝拉唑钠药效无影响，但此种给药方式更有利于治疗的进行。 2 肝肾功能不全患者的用药：肝肾功能不全患者在用药过

程中无需进行剂量调节。但在对有严重的肝功能不全患者用药时，应参见“不良反应及注意事项”。

【不良反应】

据国外文献报道：1 严重副作用：(1)休克：有报道本品有发生过敏 、休克的副作用，因此若发现异常应立即停止服用，并进行妥善处理。(2)血液：本品罕见引起各类血细胞减少，血小板降低，粒细胞缺乏，溶血性贫血等。但偶可引起粒细胞减少，贫血等，发现异常，立即停止服用，并进行治疗。(3)视力障碍：国外服用本药，有发现视力障碍的报告。2 最常见的不良反应为头痛、腹泻和恶心。其它的不良反应有鼻炎、腹痛、虚弱、胃肠胀气、咽炎、呕吐、非特异性的疼痛或背痛、头晕、流感症状、感染性咳嗽、便秘和失眠。3 不良反应有瘙痒、皮疹、心悸、肌痛、胸痛、口干、消化不良、神经过度敏感、嗜睡、支气管炎、鼻窦炎、畏寒、嗳气、腿部抽搐、尿道感染、关节炎和发热、四肢无力、感觉麻木、握力下降、步履不稳、疲倦感。4 少见的不良反应应有：厌食、胃炎、体重增加、抑郁、瘙痒症、视觉/嗅觉功能障碍、口炎、发汗和白细胞增多症。5 2%的患者出现肝酶的升高，如ALT、AST、AI-P、γ-GTP、LDH总胆红素上升。6 有报道出现大疱疹或其他皮肤反应包括红斑。当出现皮肤病损时应立即停药。

【禁忌】

1 对雷贝拉唑钠，苯并咪唑替代品或对该制剂制备中使用的任何赋形剂过敏的患者禁用。2 孕妇和哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

1 用雷贝拉唑钠治疗的症状反应不排除存在胃或食道癌。因此在用本品开始治疗之前应排除存在癌症的可能性。尽管在年龄和性别匹配的轻中度肝脏损伤患者与正常者的对照研究中，未见到明显与药物相关的安全问题，但是重度肝损伤患者初次使用本品治疗时，医生建议要

特别注意。2 服 本品时，应定期进行血液检查及血液生化学（如肝酶检查），发现异常，即停止用药，并进行及时处理。3 肝功能损伤的患者慎用。

【特殊人群用药】

儿童注意事项：

对于儿童的安全性尚不明确。（没有临床经验）。

妊娠与哺乳期注意事项：

孕妇和哺乳期妇女禁用。

老人注意事项：

本药主要通过肝脏代谢，一般高龄者功能低下，会产生副作用，如发生严重副作用时，要暂停用药。

【药物相互作用】

雷贝拉唑钠是作为其他质子泵抑制剂（PPI）类化合物中的一员，通过细胞色素P450（CYP450）肝脏药物代谢系统代谢，健康受试者研究表明雷贝拉唑钠与其他通过 CYP450系统代谢的药物，如华法林、苯妥英、茶碱或地西泮无临床上明显的相互作用关系。雷贝拉唑钠可长期持续地抑制胃酸分泌。本品与依赖PH吸收的化合物存在相互作用，因此应该对潜在的相互作用关系进行调查。正常受试者同时服用雷贝拉唑钠结果导致酮康唑水平下降33%，地高辛水平升高22%。因此需要对患者个体进行检测以确定当这些药物与本品同时服用时是否需要剂量调整。在临床试验中，同时服用抗酸药物和本品，在一个确定该相互作用的特殊研究中，未观察到液体抗酸药物的相互作用。本品与食物无临床上相应的相互作用。人体肝脏微粒体体外研究表明雷贝拉唑钠可被CYP450的同功酸（CYP2C19和CYP3A4）代谢。研究表明有较低的潜在相互作用，然而，对环孢菌素代谢的影响与以前观察过的其他质子泵抑制剂是相似的。

【药理作用】

药理作用：雷贝拉唑钠属于抑制分泌的药物，是苯并咪唑的替代品，无抗胆碱能及抗H2组胺特性，但可附着在胃壁细胞表面通过抑制H+-K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌。此酶系统被看作是酸质子泵，故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻滞胃酸的产生，此作用是剂量相关性的。动物试验证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃粘膜中排出。抑制胃酸分泌特性：在口服雷贝拉唑钠20mg后一小时内发挥药效，在2～4小时内血药浓度达峰值，在初次用雷贝拉唑钠23小时后可抑制基础胃酸量和由食物刺激产生的胃酸量，抑制率分别为69%和82%，且时间可长达48小时，此作用时间明显长于药代动力学中的半衰期（约1小时）。作用机制为抑制H+-K+-ATP酶。雷贝拉唑钠对胃酸分泌的抑制作用随剂量增加可轻微增强，但在三天后可达稳定水平。即使在停药后，此稳定水平也可保持2～3天。毒理研究：（1）对大鼠以5mg/kg剂量进行2年的口服毒性试验，在雌性大鼠胃部发现类癌瘤。

（2）动物实验（大鼠口服25mg/kg以上），发现甲状腺重量及血中甲状腺素增加，因此服用时要注意甲状腺功能。对血清胃泌素的影响：临床实验中，患者接受雷贝拉唑钠10mg或20mg，1次/日，疗程为24个月的治疗。血清胃泌素水平在用药2～8周内升高。通常在停药后一到两周内血清胃泌素值可恢复到治疗前的水平。

【贮藏】

避光、密闭阴凉处保存

【有效期】

24个月。

【批准文号】

国药准字H20050227

【说明书修订日期】

核准日期：2006年12月05日修改日期：2010年11月12日

【生产企业】

企业名称：海南中化联合制药工业股份有限公司

生产地址：海南省海口保税区6号厂房

联系电话：0756-7630865

如有问题可与生产企业联系

体裁作文