聚乙烯吡咯烷酮（PVP） K30的溶解度溶解度时多少?

聚乙烯吡咯烷酮（PVP） K30的溶解度溶解度时多少?
聚乙烯吡咯烷酮（PVP） K30的溶解度溶解度时多少?

聚乙烯吡咯烷酮（PVP） K30的溶解度溶解度时多少?
剂型
含 pvp 成分
pvp含量（ % 质量）
主要作用
片剂
pvp-k30
0.5
黏合、增溶、赋形
颗粒
pvp-k30
0.5
黏合、增溶、赋形
包衣剂
pvp-k30
0.2
药片（丸）外衣,成膜剂
胶囊
pvp-k30
2
帮助成粒,保护剂,蹦解剂
共沉淀剂
pvp-k15
——
提高溶出速度
注射剂
pvp-k15
15
助溶、分散
口服液
pvp-k15,k60
——
分散、增稠
服用药片
pvp-k30,k90
10
增加药效、减少刺激
杀菌消毒剂
pvp-i
——
杀菌、消毒、减少毒性、刺激性
含片
pvp-k30,k6-
0.5
赋形、缓释
• pvp作为药物辅料的应用
pvp具有很好的黏接性能和很强的溶解能力.pvp 形成的片剂,服用后在消化道中,首先快速溶解,使药片局部膨胀而崩解,释放出药物碎片,进而加速了药物的溶解吸收,起到迅速发挥药效的作用.pvp 能溶于水及多数有机溶剂.正由于这些原因,pvp 已在药物片剂中广泛使用,尤其是在国外,使用 pvp 做片剂黏合的常见药物举例如下：
复方磺胺甲恶唑、阿司匹林、复方阿司匹林、扑热息痛、维生素 c 、潘生丁、二甲基四环素、可乐定、苯磺酰胺、复方止痛、咀嚼片为例加以说明,其配方如下：氢氧化铝干胶 0.4g
氢氧化镁细粉 0.08g
糖粉 0.02g
甘露醇细粉 0.2g
10%pvp 乙醇（ 50% ）溶液 0.03g
硬脂酸镁 0.015g
薄荷油 0.0005g
作为药物片剂黏接剂的 pvp 主要是 pvp-k30 ,其用量随药物片剂机械强度的要求和药物本身的性质而定,一般为 0.5%～5% .
pvp作为药物辅料的另一个重要的用途是共沉淀剂,有些药物药效好,但其致命的缺点是在水中的溶解度很小,导致其生物利用率大大降低,使用某些水溶性物质与这些药物共沉淀,进而提高药物的溶解度和溶解速度,达到减小剂量、提高疗效的效果.作为难溶药物的共沉淀剂,pvp 正得到广泛的应用.
pvp作为药物共沉淀剂的主要原因是利用 pvp 分子中的羰基 o 可以与难溶药物分子中的活泼氢键结合在一起,一方面使相对较小药物分子成为无定形的状态进入 pvp 大分子,另一方面,氢键并没有改变 pvp 易溶于水的性质,所以结果就使得难溶的药物分子通过氢键分散于 pvp 大分子中,使其变得容易溶解,一些难溶药物与 pvp 形成共沉淀物后溶解度得变化情况如下：
药物名称 与 pvp 共沉淀物比例 溶解度提高得倍数
苯妥英 1 ：5 2.3
阿吗啉 1 ：5 38
利血平（ 297-420um ） 1 ：3 15
难溶药物在人体内溶解度的提高也相应地提高了药物地生物利用率,如苯妥英与 pvp 共沉淀后生物利用率增加了 1.55 倍,难溶药物共沉淀后溶解度提高地倍数与 pvp 分子量及 pvp 用量有关.在 pvp 用量（质量）相同地情况下,药物溶解度增加幅度按 pvp-k15>pvpk30>pvpk90 的顺序减小,这是因为 pvp 本身的增溶作用按 pvp-k15>pvpk30>pvpk90 的顺序变化,一般情况下 pvp-k15 用的比较多.
难溶药物与 pvp 共沉淀物溶解度增加随 pvp 用量的变化比较复杂,对于一定分子量的 pvp ,每个 pvp 分子能结合的药物的分子数是一定的,难溶药物往往具有一定的晶体状态,pvp 的用量不足以结合一定量的药物而使其处于无定形分散状态时,药物仍以结晶状态为主,而溶解度变化不大.pvp 必须达到一定含量才能时药物表现为无定形分散体系,其溶解度才能明显增加,才能达到快速溶解吸收的目的.而不同的药物,达到与 pvp 共沉淀时无定形分散的 pvp 含量时不一样的,如乙酸环已胺的这一数值时 70% ,可以通过 pvp 共沉淀的方法来增加在人体的溶解度和生物利用率的药物还有 b- 胡萝卜素、氯霉素、地塞米松、氢化泼尼松、链霉素、四环素、睾丸素.
同样,利用 pvp 分子与药物分子间的氢键缔合作用可以起到与增溶、速效相反的延效、缓释作用、控制 pvp 分子与药物分子间的缔合程度,可以使缔合后药物分子在人体内缓慢地释放出来,延缓其溶解速度,起到延长药效地作用.pvp 对青霉素、氯霉素、胰岛素、水杨酸钠、普鲁卡因,可的松等药物都有延长药效的作用.
pvp在固体药物中除了可作为药物的黏结剂、增溶剂、崩解剂、延效剂外,还可以用作药膜外衣和药囊外壳及控释膜.用 pvp 做成的药膜外衣与胶囊外壳在干燥的环境中不易破裂,适当用量的 pvp 与其他不溶性聚合物一起做成不同厚度与不同孔径的渗透性膜,可调节药剂通过膜的速率,进而可达到控释药效的作用.
pvp在液体药物中的应用
除了上述 pvp 在固体药物中的诸多应用外,pvp 在注射液及眼药中也有重要的作用.例如 pvp 用于一些注射液中,由于它和药物之间的缔合作用,使其一方面起到助溶的作用,另一方面,对于某些放置时间过长就会结晶出或沉淀出来的药剂,pvp 可以起到分散稳定的作用.pvp 用于眼药中可以减少对眼睛的刺激性,延长眼药的作用时间.