求问α受体阻滞剂降压作用的机理是什么,有何特点?

来源：学生作业帮助网 编辑：作业帮 时间：2024/11/09 00:57:25

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人体的血管壁上分布有缩血管神经纤维,当交感神经兴奋时,其末梢释放一种神经递质去甲肾上腺素,它可作用于血管平滑肌上叫做受体的结构——α受体与β受体.去甲肾上腺素与α受体结合,引起血管平滑肌收缩,导致血压升高.能够与肾上腺能受体结合,从而阻滞肾上腺能递质与α、β受体相结合,而取消其效应的药物分别称为α、β受体阻滞剂.α受体又分为α1和α2受体,同时,能阻断这两个受体的药物称为非选择性α受体阻滞剂.这类药物在降低血压的同时,促进去甲肾上腺素释放,导致心率加快,只阻断α1受体的药物则无此副作用.
早先上市的非选择性的α受体阻断剂,如酚苄明与酚妥拉明,在阻断α1受体的同时,也阻断了α2受体,故反馈性地引起神经末梢释放去甲肾上腺素,从而引起心率加快,并部分地对抗了它阻断突触后α1受体引起的降压效应,因此,这一不足之处限制了这类药物的推广.选择性α1受体阻滞剂以哌唑嗪和四喃唑嗪为代表,则克服了这一缺点.这类药物对α1受体有高选择性阻断作用,不阻断突触前膜的α2受体,故减少了心动过速的发生.
哌唑嗪和四喃唑嗪主要用于治疗高血压,约有半数高血压患者的血压可以控制.对于利尿剂和β受体阻滞剂不能满意控制血压的患者,用哌唑嗪、四喃唑嗪有效.若与利尿剂、β受体阻滞剂或其他血管扩张剂合用,可以提高疗效.
该药的最大优点是没有明显的代谢作用,而且对于血脂有良好影响.它能降低总胆固醇与低密度脂蛋白、甘油三脂,增加高密度脂蛋白,所以,适用于糖尿病、周围血管病、哮喘病及高脂血症的高血压患者.

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