肝的药物代谢在滑面内质网还是粗面内质网?能否解释为啥?

来源:学生作业帮助网 编辑:作业帮 时间:2024/11/14 11:44:42

肝的药物代谢在滑面内质网还是粗面内质网?能否解释为啥?
肝的药物代谢在滑面内质网还是粗面内质网?
能否解释为啥?

肝的药物代谢在滑面内质网还是粗面内质网?能否解释为啥?
多数药物的第一相反应在肝细胞的光面内质网 (微粒体)处进行.此系由一组药酶 (又称混合功能氧化酶系)所催化的各种类型的氧化作用,使非极性脂溶性化合物产生带氧的极性基因(如羟基),从而增加其水溶性.有时羟化后形成的不稳定产物还可进一步分解,脱去原来的烷基或氨基等.
药物经过第一相反应后,往往要通过结合反应,分别与极性配体如葡萄糖醛酸、硫酸、甲基、乙酰基、硫基、谷胱甘肽、甘氨酸、谷酰胺等基因结合.通过结合作用,不仅遮盖了药物分子上某些功能基因,而且还可改变其理化性质,增加其水溶性,通过胆汁或尿液排出体外.药物结合作用的相对能力也有不同,如葡萄糖醛酸结合、乙酰化和甲基化是高能力组,甘氨酸、谷酰胺和硫酸结合为低能力组.例如,与硫酸结合通常是代谢苯环化合物的主要途径之一,但它有一定的限度,可能是可利用的“活性硫酸盐”(PAPS)含量有一定的限度.如低剂量的扑热息痛,主要是与硫酸结合,高剂量时则主要与葡萄糖醛酸结合;很大剂量时,由于结合能力耗竭,可能通过第一种途径,生成N-羟基衍生物,造成肝损害.