维生素b6

篇一：维生素B6

水溶性维生素——维生素B6

一、维生素B6的概述

（1）概述

维生素B6（Vitamin B6）又称吡哆素。是一种水溶性维生素，遇光或碱易破坏，不耐

高温，一种含吡哆醇或吡哆醛或吡哆胺的B族维生素。1936年定名为维生素B6。维生素B6为无色晶体，易溶于水及乙醇，在酸液中稳定，在碱液中易破坏，吡哆醇耐热，吡哆醛和吡哆胺不耐高温。维生素B6为人体内某些辅酶的组成成分，参与多种代谢反应，尤其是和氨

基酸代谢有密切关系。维生素B6被称为“女性的维生素”，它能够调节雌激素和皮质激素的代谢，有助于防治女性疾病。临床上应用维生素B6制剂防治妊娠呕吐和放射病呕吐。此

外，还可预防过敏、治疗抑郁症和早期心血管疾病等。

（2）维生素B6的发现

在19世纪时，糙皮病除发现因烟酸缺乏引起外，在1926年又发现另一种维生素在饲料中缺乏时，也会引起小老鼠诱发糙皮病，后来此物质在1934年被定名为维生素B6，直到1938-1939年才被分离出来，并定性及能合成出维生素B6。

二、维生素B6的生理功能

主要以磷酸吡多醛（PLP）形式参与近百种酶反应。多数与氨基酸代谢有关：包括转氨基、脱羧、侧链裂解、脱水及转硫化作用。这些生化功能涉及多方面。 ①参与蛋白质合成与分解代谢，参与所有氨基酸代谢，如与血红素的代谢有关，与色氨酸合成烟酸有关。

②参与糖异生、UFA代谢。与糖原、神经鞘磷脂和类固醇的代谢有关。

③参与某些神经介质（5-羟色胺、牛磺酸、多巴胺、去甲肾上腺素和γ-氨基丁酸）合成。

④维生素B6与一碳单位、维生素B12和叶酸盐的代谢，如果它们代谢障碍可造成

巨幼红细胞贫血。

⑤参与核酸和DNA合成，缺乏会损害DNA的合成，这个过程对维持适宜的免疫功能是非常重要的。

⑥维生素B6与维生素B2的关系十分密切，维生素B6缺乏常伴有维生素B2症状。

⑦参与同型半胱氨酸向蛋氨酸的转化，具有降低慢性病的作用，轻度高同型半胱氨酸血症被认为是血管疾病的一种可能危险因素，维生素B6的干预可降低血浆同型半

胱氨酸含量。

维生素B6主要作用在人体的血液、肌肉、神经、皮肤等。功能有抗体的合成、消

化系统中胃酸的制造、脂肪与蛋白质利用(尤其在减肥时应补充)、维持钠/钾平衡(稳定神经系统)。缺乏维生素B6的通症，一般缺乏时会出现食欲不振、食物利用率低、

失重、呕吐、下痢等症状。严重缺乏会有粉刺、贫血、关节炎、小孩痉挛、忧郁、头痛、掉发、易发炎、学习障碍、衰弱等。

三、维生素Ｂ６的食物来源

在动物性及植物性食物中含量均微，酵母粉含量最多，米糠或白米含量亦不少，其次是来自于肉类、家禽、鱼，马铃薯、甜薯、蔬菜中。

各种食物中每100g可食部份含维生素B6量如下：酵母粉3.67mg，脱脂米糠2.91mg，

白米2.79mg，胡麻粕1.25mg，吉士0.8～0.04mg，胡萝卜0.7mg，鱼类0.45mg，全麦抽取物0.4～0.7mg，肉类0.3～0.08mg，牛奶0.3～0.03mg，蛋0.25mg，菠菜0.22mg，甘藷0.14～0.23mg，豌豆0.16mg，黄豆0.1mg，橘子0.05mg。

四、维生素B6的膳食参考摄入量

中国营养学会推荐的维生素Ｂ６的膳食参考摄入量（AI）成年人为1.2mg／日。

五、维生素B6的过量与缺乏对人体健康的影响

①维生素B６过量对人体健康的影响

从食物中获取过量的维生素B6没有副作用。但通过补充品长期给予大剂量维生素

B6(500mg/d)会引起严重毒副作用，主要表现为神经毒性和光敏感反应。

②维生素Ｂ６缺乏对人体健康的影响

单纯的维生素B6缺乏较少见。一般，多同时伴有其它B族维生素的缺乏。

缺乏维生素B6可致眼、鼻与口腔周围皮肤脂溢性皮炎，并可扩展至面部、前额、

耳后、阴囊及会阴处。可见有口炎、舌炎、唇干裂，个别出现神经精神症状，易激惹、抑郁及人格改变；儿童缺乏时对生理的影响较成人大，可出现烦躁、抽搐和癫痫样惊厥以及脑电图异常等临床症状。

此外，可能引起体液和细胞介导的免疫功能受损，出现高半胱氨酸血症和黄尿酸尿症，偶见低血色素小细胞性贫血。大剂量的维生素B6还用于预防和治疗妊娠反应、

运动病以及由于放射线、药物治疗、麻醉等所引起的恶心、呕吐等。

六、维生素B6的吸收代谢

维生素B6主要在空肠被动吸收。食物中的维生素B6多以5-磷酸盐的形式存在，

吸收速度较慢。经水解为非磷酸化维生素B6的吸收速度较快。

维生素B6吸收后在肝脏被特殊激酶磷酸化，成为有活性的辅基形式磷酸吡哆醛、

磷酸吡哆醇和磷酸吡哆胺。血液和组织中的维生素B6多呈结合型。在体内吡哆醛和吡

哆胺可以互相转变。食入的维生素B6，约70%氧化成无活性的代谢物4-吡哆酸，由尿

中排出。

维生素B6也可经粪便排出，但排泄量有限。由于，肠道内微生物能合成维生素

B6，故难以评价这种排泄的程度。

七、应该补充维生素B6的人群

◆老年人：老年人易患慢性消耗性疾病或是肠道吸收障碍，容易缺乏维生素B6，会出现贫血、抵抗力下降等征兆。建议每天补充摄取50毫克的维生素B6，以增强免疫力功能。

◆有经前症候群的女性：每日摄取50~250毫克的维生素B6，可有效舒缓女性经期前紧张、焦虑、情绪起伏大、乳房胀痛等症状。

◆吸烟者：吸烟会降低人体维生素B6的利用率，容易造成体内维生素B6的缺乏，最好能适量补充。

◆酗酒者：由于酒精会减损人体内维生素B6的含量，导致体内维生素B6含量偏低，建议每天应补充摄取15~20毫克的维生素B6。

◆饮食中蛋白质比例偏高者：因维生素B6帮助分懈蛋白质，可将过多的蛋白质转化为人体所需的养分，避免在体内累积过多而造成慢性疾病。

◆孕妇及哺乳妇女：建议每日摄取30毫克的维生索B6，可以减轻手脚浮肿、指指关节疼痛的症状。

◆心脏病患者：维崔索B6对维护心脏心脏健康有一定的帮助，可降低心脏病发作的机会。

◆服避孕药之妇女：服用口服避孕药会使血液中的维生素B6含量偏低，故需适当的补充。而长期口服避孕药也会加快色氨酸的代谢率，使维生素B6的需要量增加。

◆过敏的人：维生素B6能帮助产生抗体，可增强皮肤的抗过敏能力。

八、补充维生素B6的方法

维生素B6含量丰富的食物来源

香蕉、小麦胚芽、米糠、土豆、大豆、豆浆、豆腐、牛肝、牛肾、比目鱼、鸡蛋、牛奶、牛肉和猪肉等。

肉类和全谷类是维生素B6的最佳食物来源；动物肝脏也含有一部分维生素B6。 维生素B6黄金搭档

维生素B6与维生素B1、维生素B2、泛酸、维生素C及镁一同摄取，效果最佳。

九、维生素B6与疾病

1、癫痫病人可适当补充维生素B6

维生素是维持人体健康的一种营养元素，缺少维生素会导致身体的不适，甚至还会带来疾病。北京红旗中医医院癫痫专家指出，维持人体健康所必需的有机化合物包括三种物质，吡哆醛、吡哆醇和吡多胺，其间可以相互转变。吡哆醇就是维生素B6，一般食物中含量比较丰富。据研究表明，在脑部的氨基酸类神经传递质中，GABA是一个重要的抑制性神经递质，它的减少可引起癫痫。因此癫痫病人可适当补充维生素B6。

脑部的GABA是大脑内在谷氨酸脱羧酶的作用下脱去羧基生成的，贮存于突触前的神经末梢内，释放于突触间隙来发挥其生理作用。在突触间隙或突触后神经元的胞体内被分解代谢，生成琥珀酸半醛。这一过程是在γ-氨酪酸转氨酶的作用下进行的。谷氨酸脱羧酶和γ-氨酪酸转氨酶都是以维生素B6作为辅酶的，但维生素B6与γ-氨酪酸转氨酶的结合更为紧密。

所以，当维生素B6缺乏时，首先出现的是γ氨酪酸的生成减少。而γ氨酪酸的分解不受影响，引起脑内γ-氨酪酸的含量下降，γ氨酪酸对神经细胞的抑制作用降低，引起癫痫发作。婴幼儿发生癫痫或癫病样抽搐，治疗时可试行补充大量维生素B6。若有效，则很可能是维生素B6缺乏或依赖症，可长期服用维生素B6而无须服用抗癫痫药。

北京红旗中医医院癫痫专家指出，维生素B6作为可以在难治性癫痫治疗中起到辅助治疗作用，可以有效的控制癫痫的发作，脑电图有所改善，血象及肝功能改变少，副作用也小，所以维生素B6可以辅助治疗癫痫。

（注：GABA——GABA(γ-氨基丁酸)为哺乳动物中枢神经系统抑制性递质.在人体大脑皮质、海马、丘脑、基底神经节和小脑中起重要作用，并对机体的多种功能具有调节作用。当人体内GABA缺乏时，会产生焦虑、不安、疲倦、忧虑等情绪。）

2、治疗贫血

维生素B 6 为δ-氨基-γ酮戊酸合成酶的辅酶，而此酶为合成血红蛋白的限速酶，故其

可用于预防贫血的辅助治疗。

3、治疗白细胞减少症

维生素B 刺激白细胞生成，因而可用于治疗白细胞减少症。6 参与氨基酸和脂肪的代谢，

通常每日口服30～60mg，也可用维生素B 6 50～100mg加入5%葡萄糖溶液20ml静注。

4、治疗智力发育迟滞

本病的病因之一是基因发生突变，DNA分子上氨基酸的排列改变，使遗传信息的传递发生障碍，引起酶的活性缺陷或减弱，导致各种代谢障碍。维生素B 6 能参与氨基酸的代谢

和代谢酶的转化，有纠正各种代谢异常的作用。据临床观察，智力发育迟滞者，服用维生素B 6 每1个月为1疗程，休息1周后进行第2疗程，第2～4个疗程后，智力得到明显的改

善。

5、治疗口腔溃疡

维生素B 6 100mg/次，3次/d口服或100mg加入5%GS20ml中静注，一般3～4天即愈。

6、治疗动脉硬化及血栓栓塞性疾病

维生素B 6可促进亚油酸变成花生四烯酸，而后者与胆固醇结合成的酯易于转运代谢和

排泄;另外，维生素B 6 还能抑制血小板的功能和纤维蛋白的形成，故可降低胆固醇和防止

血栓形成。用法为50mg/d肌注。

7、回乳

从生育2～6天开始，用药5～6天，0.2g/次，3次/d口服，10～12h生效，其抑制乳汁分泌率达95%，比雌激素生效快，效果好，且无副作用。作用原理与其促进脑内多巴胺的生成，从而激动多巴胺受体而减少垂体催乳素分泌有关。

8、治疗帕金森综合征

可使震颤明显减少，开始肌注50mg/d，以后逐渐递增50mg/d，直至0.3～0.4g/d，12～15天为一疗程，总量为3～4g。作用原理与提高脑内多巴胺浓度，从而激动纹状体多巴胺受体有关。

9、治疗破伤风

破伤风外毒素可抑制γ-氨基丁酸和甘氨酸的释放而致痉挛，维生素B 6 通过促进γ-氨基丁酸的合成而抗痉，与青霉素+TAT合用，痉挛控制早，死亡率仅15%，而TAT+青霉素+镇静剂死亡率高达60%以上。用法为维生素B 6 120mg/d，分2次口服或100mg/d肌注。

10、治疗妊娠糖尿病

孕妇易缺乏维生素B 6 而引起色氨酸代谢异常，产生黄尿酸-胰岛素复合物，后者的降

糖作用减半，故致妊娠糖尿病。用维生素B 6 100mg/d×2周治疗，可使血糖明显减低，并

可使糖耐量曲线改变。

11、甾体避孕药引起的精神抑郁症

篇二：维生素B6说明书

维生素B6说明书

【中文名称】

维生素B6片

【产品英文名称】

Vitamin B6 Tablets

【功效主治】

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2 治疗婴儿惊厥或给孕妇服用以预防婴儿惊厥。 3 白细胞减少症。

4 局部涂搽治疗痤疮、酒糟鼻、脂溢性湿疹等。

5.用于预防和治疗维生素B6缺乏症，如脂溢性皮炎、唇干裂。

【化学成分】

本品每片含主要成份维生素B610毫克。辅料为淀粉、糊精、硬脂酸镁。

【药理作用】

维生素B6是辅酶的重要组

成成份，参与糖、蛋白质、脂肪的正常代谢。并与白细胞、血红蛋白的生成有关。

【药物相互作用】

1.小剂量维生素B6(一日5毫克)与左旋多巴合用，可降低后者治疗帕金森病的疗效。但制剂中若含有脱羧酶抑制剂如卡比多巴时，对左旋多巴无影响。

2.氯霉素、盐酸肼酞嗪、异烟肼、青霉胺及免疫抑制剂包括糖皮质激素、环磷酰胺、环孢素等药物可拮抗维生素B6或增强维生素B6经肾排泄，甚至可引起贫血或周围神经炎。

3.服用雌激素时应增加维生素B6的用量，因为雌激素可使维生素B6在体内的活性降低。4.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【不良反应】

维生素B6在肾功能正常时几乎不产生毒性。若每天服用200mg，持续30天以上，曾报道可产生维生素B6依赖综合征。每日应用2～6g，持续几个月，可引起严重神经感觉异常，进行性步态不稳至足麻木、手不灵活，停药后可缓解，但仍软弱无力。

【禁忌症】

尚不明确。

【产品规格】

10mg。

【用法用量】

口服： 1.成人： (1)维生素B6依赖综合征：开始一日30～600mg，维持量一日50mg，终生服用。

(2)维生素B6缺乏症：一日10～20mg，共3周，以后一日2～3mg，持续数周。

(3)先天性代谢障碍病(胱硫醚尿症、高草酸尿症、高胱氨酸尿症、黄嘌呤酸尿症)：每日100～500mg。

(4)药物引起维生素B6缺少：

①预防：一日10～50mg(使用青霉胺时)，或一日100～300mg(使用环丝氨酸、乙硫异烟胺或异烟肼时)。 ②治疗：一日50～200mg，共3周，然后一日25～100mg。

(5)遗传性铁粒幼细胞贫血：一日200～600mg，共1～2月，然后一日30～50mg，终生应用。

(6)酒精中毒：一日50mg。

2.儿童： (1)维生素B6依赖综合征：婴儿维持量，一日2～10mg，终生应用，1岁以上小儿用量同成人。

(2)维生素B6缺乏症：一日2.5～10mg，共3周，然后一日2～5mg，持续数周。

【贮藏方法】

遮光，密闭保存。

【注意事项】

1.必须按推荐剂量服用，不可超量服用，用药3周后应停药。

2.孕妇及哺乳期妇女应在医师指导下使用。

3.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。

4.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

5.本品性状发生改变时禁止使用。

6.请将本品放在儿童不能接触的地方。

7.儿童必须在成人监护下使用。

8.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

篇三：维生素B6注射液(常用注射药品说明书)

维生素B6注射液

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篇四：维生素B6的副作用

维生素B6片的主要成分为盐酸吡多醇。适应症为：1.适用用于维生素B6缺乏(维生素B6缺乏可引起黄嘌呤酸尿、铁粒幼细胞贫血、神经系统病变、脂溢性皮炎及唇干裂)的预防和治疗，防治异烟肼中毒;也可用于妊娠放射病及抗癌药所致的呕吐、脂溢性皮炎等。2.全胃肠道外营养及因摄入不足所致营养不良、进行性体重下降时维生素B6的补充。3.治疗婴儿惊厥或给孕妇服用以防婴儿惊厥。4.白细胞减少症。

维生素B6在肾功能正常时几乎不产生毒性。若每天服用200mg，持续30天以上，曾报道可产生维生素B6依赖综合征。每日应用2～6g，持续几个月，可引起严重神经感觉异常，进行性步态不稳至足麻木、手不灵活，停药后可缓解，但仍软弱无力。孕妇接受大量维生素B6，可致新生儿产生维生素B6依赖综合症。乳母摄入正常需要量对婴儿无不良影响。

因此，大家应严格遵照说明书内容服药，切勿过量服用。

篇五：有机合成作业——维生素B6的性质、应用与合成

维生素B6的性质、应用与合成

华南师范大学化学与环境学院

姓名：黄秋玲

学号：20102401149

摘要：维生素B6是一种水溶性维生素，在人体中具有重要的生理功能。本文对

维生素B6的性质、应用以及各种合成方法的研究进展进行了归纳总结，其合成

方法包括“吡啶酮法”、“噁唑法”、“炔基醚法”、“微生物法”，本文还对比了这几种合成方法的应用范围、方法优劣，并对维生素B6的研究前景进行展望。

关键词：维生素B6 噁唑法 Diels－Alder反应 环加成反应

正文：

1、维生素B6的性质

维生素B6是吡哆醇、吡哆醛和吡哆胺的总称(如图1) , 因都属于吡啶衍生

物, 也被称为吡多素。维生素B6在室温下为白色晶体, 易溶于水, 微溶于乙醇,

在氯仿中不溶或极微溶。在干燥环境或酸性水溶液中稳定, 但在碱性和中性水溶液中不稳定, 暴露于光和热时更不稳定, 其中吡哆醇要比吡哆醛和吡哆胺稳定得多。人体内的维生素B6在激酶作用下, 5位羟甲基可被磷酸化, 得到磷酸吡哆

醇、磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺。磷酸化作用是维生素B6在细胞内的重要储存方

式, 3种磷酸化的产物在体内的相互转化关系如图2所示。

图1 维生素B6的化学结构式

图2 磷酸化的维生素B6在体内的相互转化

2、维生素B6的应用

在所有的B族维生素中，维生素B6是最神通广大的一种维生素:它是人体内

140种左右酶的辅酶, 并且参与催化80多种生化反应。 另外，它在人体蛋白质的代谢、糖原的分解为葡萄糖以及脂类的代谢中有着不可替代的作用。它是人体内许多代谢反应不可或缺的指挥者, 被称为“人体建筑师”。

维生素B6是人体必需的维生素之一，它是人体内某些辅酶的组成成分，参

与多种人体的代谢反应，尤其是和氨基酸的代谢有着密切的关系。当人体内维生素B6不足时，成人会表现为眼睛、鼻子和嘴周围的皮肤出现油脂，脂溢性皮炎，

接着回向身体的其它部分蔓延；舌头红而光滑；体重下降；肌肉乏力；性情急躁，精神抑郁。婴儿则会表现为神经急躁，肌肉抽搐或是惊厥。当人体这些症状时，可在医嘱下服用维生素B6，能起到治疗的效果。

另外，维生素B6在妇产科上疾病中应用广泛——在妇产科中，维生素B6多用于高泌乳素血症、吃口服避孕药、妊娠剧吐、高血脂、血栓前状态或血栓栓塞性疾病引起的反复流产等情况。

而维生素B6的超大剂量使用被用于人类铁粒幼细胞性贫血、链状细胞性贫

血、铁贮疫病、精神分裂症、吡哆醇反应性癫痫、哮喘等一系列疾病的治疗。随着人们对维生素B6作用机制研究的深入, 其生理功能越来越被重视, 已有多种

含维生素B6的保健食品被开发出来。更为重要的是以PLP依赖酶作为靶点已成

为新药设计的重要方向之一。例如: PLP依赖的鸟氨酸脱羧酶( ODC)是多胺生物合成中的第一个限速酶, 多胺与正常及异常增生细胞的快速增殖有关。ODC 基因的超表达可促使肿瘤细胞增殖, 抑制ODC 基因的表达可抑制肿瘤的产生。同时ODC在肿瘤细胞中表达量很高, 因此成为治疗肿瘤药物的一个重要的靶标。基于此, 2007年, Gehring研究小组设计并合成了ODC 的抑制剂PLP-鸟氨酸先导化合物POB (图3), POB与目前ODC最好的抑制剂A-DL-二氟甲基鸟氨酸相比, 对

肿瘤细胞的生长具有更优异的抑制效果, 分子模拟表明POB 能有效结合人体ODC 的活性位点(图4) ; PLP依赖的L-丝氨酸脱水酶( SDH )催化L-丝氨酸产生氨和丙酮酸盐, 人体SDH 与非酮高氨酸血及肿瘤的产生密切相关, 目前人们已得到PLP-SDH 的晶体结构, 确定了PLP与SDH 活性位点相互作用的方式(图5), 这势必有助于研究SDH 催化机制, 并能指导新药的开发。

图3 POB的分子结构 图4 POB与人类ODC活性位点作用的模型

图5 PLP与人类SDH活性位点作用的模型

3、 维生素B6的合成方法

维生素B6包括了三种化合物：吡哆醇、吡哆醛和吡哆胺，这三种吡啶衍生

物很容易进行相互转换，其结构如图6所示：

图6 维生素B6的结构

目前，市场上的维生素B6主要是以盐酸吡哆醇的形式出售，工业上通常以

化学合成方法生产维生素B6。关于维生素B6合成的研究大多集中在““噁唑法”，

其它合成方法则已被淘汰（如吡啶酮法）或是其它原因限制而无法进行工业化的生产（如炔基醚法、微生物法）。

3.1 吡啶酮法合成维生素

1939年，，Harris SA等合成维生素B6，该合成中应用的方法就是“吡啶酮

法”，并且证明了合成的维生素B6和天然提取物具有相同化学结构及生物活性。

从此，世界各国均积极开展维生素B6的合成研究，促使维生素B6工业快速发展。

“吡啶酮法”以氯乙酸为起始原料，经酯化、取代、环合等反应合成维生素B6( 如图7所示)。在早期，化工合成工业并不发达，“吡啶酮法”被广泛采用，

但该反应存在着明显的缺陷，如反应的步骤长、收率低、设备腐蚀严重等。于是，至20 世纪60 年代开始，“吡啶酮法”逐渐被“噁唑法”所取代。

图7 “吡啶酮”法合成维生素B6的路线图

3.2 噁唑法合成维生素B6

由于吡啶酮法有太多的缺陷，随着科技水平的发展，在20世纪60年代，Firestone RA等在前人的研究基础上，应用“噁唑法”合成了维生素B6。“噁唑法”合成维生素B6以N－甲酰丙氨酸乙酯为原料，经过环合后得到关键的中间体：

4－甲基－5－乙氧基噁唑，然后将中间体与亲双烯体进行Diels－Alder反应，最后经转化处理得到维生素B6。该合成方法具有明显的优势，如：原料易得、收

率高等。该方法大大降低了维生素B6的生产成本，维生素B6的市场售价因此大

大降低。

在我国，从20 世纪70 年代开始就开展了应用“噁唑法”合成维生素B6的研究，周后元等在前人基础上进行了合成方法的改进，避免了原工艺中五氧化二磷的使用，总收率较“吡啶酮法”收率提高近一倍，推向生产后收率达47%，极大地促进了我国维生素B6工业的发展。目前，改进的“噁唑法”已成为国内维

生素B6工业合成的通用方法(如图8 所示)。

图8 “噁唑法”法合成维生素B6的路线图

关于“噁唑法”法合成维生素B6的反应机理，研究发现中间体与亲双烯体

进行Diels－Alder加成反应生成两种非对映体，这两种化合物（内型/外型）在酸、水催化作用下进行芳构化重排，首先进行氧桥的质子化，然后在水的作用下氧桥断裂生成二羟基化合物，再在酸性条件下的脱水和乙醇，经芳构化为吡啶环。

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